Description
(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-[[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
Classe
Hormone de synthèse analogue à la vasopressine -> vasoconstricteur.
Pharmacodynamie
– Inhibe l’hypertension portale avec réduction simultanée de la circulation sanguine dans les vaisseaux portaux.
– Contraction des muscles lisses de l’œsophage avec compression des varices œsophagiennes.
– Effet antidiurétique équivalent à seulement 3 % de la vasopressine native.
– Augmentation modérée de la pression systolique et diastolique.
– Diminution significative du flux sanguin du myomètre et de l’endomètre.
– Diminution significative de la circulation sanguine de la peau.
Pharmacocinétique
– Demi-vie d’élimination : 55 minutes.
– La terlipressine est métabolisée en lysine-vasopressine. Celle-ci apparaît dans le plasma entre 40 et 60 minutes après l’injection de terlipressine et sa concentration maximale est observée au bout de 120 minutes. La libération de la lysine-vasopressine persiste pendant au moins 180 minutes.
– Métabolisme presque complet par les endo- et exopeptidases du foie et des reins.
Présentation
– Poudre pour solution injectable flacon de 1 mg.
Administration
Injection intraveineuse lente (1 mg/min).
Indications
– Hémorragie digestive par rupture de varice œsophagienne.
– Hémoptysie.
– Traitement du syndrome hépatorénal (SHR) de type 1, (insuffisance rénale aigüe et spontanée chez un patient atteint d’une cirrhose sévère avec ascite).
Contre-indications absolues
Hypersensibilité à la terlipressine ou à un des constituants.
Contre-indications relatives
– Grossesse (peut provoquer des contractions utérines, diminuer le flux sanguin utérin, effets nocifs sur la grossesse et le fœtus).
– Allaitement (pas de données).
– Pédiatrie (pas de données).
Posologie adulte
– Bolus initial
* Moins de 50 kg : 1 mg.
* Entre 50 et 70 kg : 1,5 mg.
* Plus de 70 kg : 2 mg.
– Entretien
* 3 à 4 mg/jour en 3 à 4 injections.
* dose journalière maximale : 120 µg/kg.
Posologie en pédiatrie
Pas de données.
Précautions d’emploi
– Ne reconstituer la poudre qu’avec le solvant fourni.
– Dilution supplémentaire possible dans du sérum salé à 0,9%.
Effets indésirables
– Arythmie ventriculaire et supra-ventriculaire,
– Torsade de pointe,
– Bradycardie,
– Signes d’ischémie sur l’ECG,
– Hypertension,
– Hypotension,
– Ischémie périphérique,
– Vasoconstriction périphérique,
– Pâleur,
– Crampes abdominales,
– Diarrhées.
Associations à éviter
L’association avec des médicaments bradycardisants (bêta-bloquants, propofol, sufentanil) peut provoquer une bradycardie grave.
Associations à surveiller
Attention aux médicaments pouvant allonger le QT : anti arythmiques de classes IA et III, érythromycine, certains antihistaminiques et certains antidépresseurs tricycliques ou des médicaments pouvant provoquer une hypokaliémie ou une hypomagnésémie.
