Description
8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazépine
C17H13ClN4
Classe
Benzodiazépine
Pharmacodynamie
– Augmente l’action cérébrale de l’acide gamma amino-butyrique (GABA - neurotransmetteur inhibant l’activité cérébrale).
– Propriétés : hypnotique, sédatif, anxiolytique, antiépileptique, amnésiant et myorelaxant.
Pharmacocinétique
– Biodisponibilité proche de 90%
– Hydroxylé dans le foie en α-hydroxyalprazolam actif. Le foie a un rôle majeur pour le métabolisme.
– Excrétion urinaire.
– Demi-vie d’élimination : 10 à 20 heures.
– Passe la barrière hémato-encéphalique, le placenta et le lait maternel.
Présentation
Comprimés sécables de 0,25 mg et 0,50 mg.
Administration
Per os ou sublingual
Indications
– Traitement symptomatique des manifestations anxieuses sévères ou invalidantes.
– Prévention du délirium tremens ou des manifestations du sevrage alcoolique.
Contre-indications absolues
– Hypersensibilité aux benzodiazépines ou à l’un des composants.
– Insuffisance respiratoire sévère, syndrome d’apnée du sommeil.
– Insuffisance hépatique sévère.
– Myasthénie.
– Intolérance génétique au galactose.
– Déficit en lactase.
Contre-indications relatives
– Allaitement.
– Aucun effet malformatif lié aux benzodiazépines durant le premier trimestre de la grossesse.
– En cas de traitement à fortes doses lors du 2e et 3e trimestre, une diminution des mouvements fœtaux et une variabilité du rythme cardiaque ont été décrits.
– En fin de grossesse le traitement, même à faibles doses peut être responsable de signes d’imprégnation : hypotonie axiale, troubles de la succion. à€ dose élevée, risque de dépression respiratoire à la naissance. Risque d’apnée, de syndrome de sevrage avec une hyperexcitabilité, agitation, trémulations survenant à distance de l’accouchement.
Posologie adulte
Commencer le traitement à la dose la plus faible sans dépasser 4 mg par jour.
Précautions d’emploi
– L’association avec l’alcool est déconseillée.
– Prudence chez le sujet âgé, insuffisant rénal et/ou hépatique (réduire les doses).
– En cas de dépression, ne pas utiliser seul (risque suicidaire majoré par levée de l’inhibition anxieuse).
– Risque élevé de dépendance physique et psychique.
– Prudence en cas d’antécédents d’alcoolisme ou autre dépendance médicamenteuse.
– Effet rebond lors du sevrage.
Effets indésirables
– Somnolence.
– Dépendance.
– Effet rebond à l’arrêt.
– Troubles du comportement (effets paradoxaux).
– Amnésie, désinhibition avec impulsivité, euphorie, agressivité.
Associations à éviter
– Alcool.
– Autres benzodiazépines (effet imprévisible, soit synergie, soit compétition).
– Buprénorphine.
Associations à surveiller
– Tous les médicaments dépresseurs du système nerveux central (analgésiques, barbituriques, neuroleptiques, antihistaminique H1 sédatifs…) : risque de potentialisation et de dépression respiratoire.
– Les antihypertenseurs centraux.
– Baclofène.
– Thalidomide.
