Description
(RS)-2-(2-chlorophényl)-2-méthylamino-cyclohexan-1-one
Classe
Hypnotique non barbiturique (famille des arylcyclohexylamine).
Pharmacodynamie
– Antagoniste du récepteur N-Méthyl-D-Aspartate (NMDA).
– Analgésie superficielle : excellente analgésie de la peau, du tissu sous-cutané, des os et des muscles, moins bonne analgésie viscérale.
– Anesthésie dissociative (stimule certaines zones du système nerveux central et en déprime d’autres) avec état cataleptique (yeux ouverts et regard fixe), amnésie et hypertonie musculaire.
– Réveil de mauvaise qualité avec désorientation, hallucinations et agitation.
– Stimulant du système nerveux sympathique avec augmentation de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle et du débit cardiaque.
– Réflexes pharyngo-laryngés et de déglutition conservés voire exacerbés.
– Conservation de la ventilation spontanée.
– Bronchodilatation.
Pharmacocinétique
– Demi-vie d’élimination : 2-3 heures.
– Métabolisme hépatique.
– Élimination urinaire.
Pharmocodynamie
* Intraveineux
- Délai d’action : 1 à 2 minutes.
- Durée d’action : 5 à 10 minutes.
* Intramusculaire ou intra-rectal
- Délai d’action : 5 à 10 minutes.
- Durée d’action : 20 à 40 minutes.
Présentation
– Ampoule de 250 mg/5mL (50 mg/mL).
– Ampoules de 50 mg/5mL (10 mg/mL).
Administration
– Intraveineux directe, ou au pousse-seringue (entretien).
– Intramusculaire, intra-rectale.
– Voie orale possible pour les prémédications (effets moins prévisibles).
– Voie intrathécale contre-indiquée.
Indications
– Instabilité hémodynamique (choc hémorragique, tamponnade).
– Médecine de catastrophe, environnement défavorable (faible coût, anesthésie possible en ventilation spontanée voire sans oxygène).
– Intubation et entretien de la sédation dans l’asthme grave.
– Analgésie superficielle : intérêt chez le grand brûlé (permet de réduire la consommation de morphinique).
– Pédiatrie (pansement douloureux, imagerie médicale, endoscopie).
– Induction et entretien de l’anesthésie générale chez les patients ASA IV et V.
– Potentialisateur d’agents anesthésiques de faible puissance.
Contre-indications absolues
– Hypersensibilité à l’un des composants.
– Voie intrathécale (toxicité neuronale du conservateur).
– Porphyrie.
Contre-indications relatives
– Maladie psychiatrique.
– Hypertension artérielle.
– Toute situation où l’on redoute une élévation de la pression intracrânienne (accident vasculaire cérébral, traumatisme crânien, hypertension intracrânienne).
Angor instable.
– Infarctus du myocarde récent (augmentation de la consommation en oxygène du myocarde).
– Insuffisance cardiaque sévère et/ou insuffisance coronarienne.
– Plaie du globe oculaire, glaucome (augmentation de la pression intraoculaire).
– Hyperthyroïdie (effets hémodynamiques).
– Anesthésie ambulatoire (sauf chez l’enfant).
Posologie adulte
* Anesthésie
- Prémédication : 2 à 3mg/kg per os.
- Induction : 2 à 3 mg/kg intraveineux (0,5 à 1,5 mg/kg en cas de choc hémorragique).
- Entretien : 1 à 4 mg/kg/heure.
* Analgésie
- Analgésie préventive : 0,15 à 0,5 mg/kg avant la chirurgie.
- Analgésie : 0,1 à 0,3 mg/kg intraveineux.
- En peropératoire et en postopératoire : 1 à 2 µg/kg/min au pousse-seringue.
- Associé à la morphine en analgésie contrôlée par le patient : 1 mg de kétamine pour 1 mg de morphine.
Posologie en pédiatrie
– Induction : réduire les doses avant 3 mois (1 à 2 mg/kg).
– Voie intra-rectale possible, 5 à 10 mg/kg (agit en 5 à 10 minutes).
Effets indésirables
– Élévation (20 %) de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
– Au réveil : désorientation, agitation, hallucinations. Les effets psychodysleptiques sont plus rares chez l’enfant et le vieillard, plus fréquents chez le patient avec des troubles de la personnalité. Ils sont réduits par une explication antérieure et/ou l’association avec le midazolam (1 mg de midazolam pour 20 à 50 mg de kétamine).
– Laryngospasme.
– Mouvements toniques, diplopie, nystagmus.
– Toxicité neuronale par voie intra-trachéale.
Associations à éviter
– Dropéridol : augmentation des effets psychodysleptiques.
– Ne pas associer dans la même seringue barbituriques et kétamine.
