Description
4-(3-nitrophényl)-2,6-diméthyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate de méthyle et de 2-[benzyl(méthyl)amino]éthyle
Classe
Bloqueurs de canaux calciques (phényl-dihydropyridines).
Pharmacodynamie
– Inhibiteur des canaux calciques lents (groupe des phényl-dihydropyridines) : agit principalement sur les canaux calciques de type L du muscle lisse vasculaire.
– Diminue la pression artérielle par diminution des résistances vasculaires systémiques. Peu d’effets sur les cardiomyocytes, et donc peu d’effets sur l’inotropisme.
– Augmentation transitoire de la fréquence cardiaque.
– Augmentation importante et durable du débit cardiaque (diminution de la post-charge).
Pharmacocinétique
– Délai d’action : 5 minutes.
– Durée d’action : 30 à 45 minutes.
– Demi-vie d’élimination : 4 heures.
– Métabolisme hépatique (cytochrome P450 3A4).
– Élimination urinaire et biliaire.
– La pharmacocinétique n’est pas modifiée par l’insuffisance rénale.
Présentation
– Ampoule de 10 mg/10mL.
– Conservation à l’abri de la lumière, à une température inférieure à 25°C.
Administration
– Dilution possible (sérum glucosé à 5 % uniquement).
– Pas de soluté salé (absorption sur les matériaux).
– Intraveineuse lente : bolus de 0,5 mg/min.
– Au pousse-seringue électrique : 1 à 15 mg/h.
Indications
Traitement de l’hypertension aigüe menaçant le pronostic vital (urgence hypertensive), notamment en situation de :
– hypertension artérielle maligne,
– encéphalopathie hypertensive,
– dissection aortique (lorsqu’un bêta-bloquant n’est pas adapté, en association avec un bêta-bloquant si efficacité insuffisante),
– prééclampsie sévère, lorsque les autres antihypertenseurs ne sont pas recommandés ou contre-indiqués,
– traitement de l’hypertension postopératoire.
Contre-indications absolues
– Hypersensibilité à la nicardipine ou à un excipient.
– Intolérance génétique au fructose.
Contre-indications relatives
– Angor instable, infarctus du myocarde récent.
– Grossesse (peu de données, mais pas d’élément inquiétant), allaitement (passe dans le lait maternel, mais très peu).
Posologie adulte
– Bolus de 0,5 mg en une minute.
– L’administration continue (au pousse-seringue) est préférable. Commencer à 5 mg/h, augmenter de 2,5 mg toutes les 5 minutes sans dépasser 15 mg/h.
Posologie en pédiatrie
– Dilution avec sérum glucosé à 5 %.
– Bolus de 10 à 20 µg/kg en 10 minutes.
– Au pousse-seringue électrique : débuter à 0,5 µg/kg/min puis augmenter par palier de 0,2 à 0,5 µg/kg/min.
Précautions d’emploi
– Surveillance étroite de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
– Tachycardie réflexe (prudence chez le coronarien).
– Majoration de l’effet hypotenseur en association avec les bêta-bloquants, les alpha1-bloquants.
Effets indésirables
– Tachycardie réflexe, hypotension.
– Céphalées, flush, polyurie transitoire, allergie.
– Arrêt du traitement si douleur angineuse.
Associations à éviter
– Risque de fibrillation ventriculaire en association avec le dantrolène.
– Solutés au pH > 6 (bicarbonate de sodium, Ringer Lactate).
– Diazépam, furosémide, thiopental, ciclosporine.
Associations à surveiller
– alpha 1 bloquants,
– bêta-bloquants.
