Description
1,3,7-triméthylpurine-2,6-dione ; acide 2-hydroxypropane-1,2,3-trioïque
Classe
– Stimulant respiratoire central
– Psychostimulant.
Pharmacodynamie
– Stimule l’ensemble du système nerveux central et en particulier les centres respiratoires.
– Peut entraîner une vasoconstriction des vaisseaux cérébraux.
– A également des effets au niveau des systèmes cardiovasculaire, respiratoire et gastro-intestinal.
Pharmacocinétique
– Métabolisme hépatique. Chez le nouveau-né, le métabolisme est réduit, et la caféine est excrétée dans les urines principalement sous forme inchangée.
– Demi-vie : 36 à 144 heures.
– Passe la barrière hémato-encéphalique, passe dans le lait maternel.
Présentation
– Solution injectable et buvable
– Ampoules de 50 mg/2mL (25 mg/mL).
– Une ampoule de 2 mL contient 50 mg de citrate de caféine, soit 25 mg de caféine base.
Administration
– Intraveineux lent au pousse-seringue électrique : dose de charge et d’entretien.
– Per os (par la sonde gastrique) : entretien.
Indications
– Traitement de l’apnée du nouveau-né prématuré.
– Traitement des migraines sévères.
Contre-indications absolues
Hypersensibilité à la caféine ou à des dérivés xanthiques.
Posologie
– Dose de charge : 20 mg/kg/jour de citrate de caféine (soit 10 mg/kg/jour de caféine base) par voie intraveineuse lente.
– Dose d’entretien (24 h après la dose de charge) : 5 mg/kg/24 h de citrate de caféine (soit 2,5 mg/kg/24 h de caféine base) par voie orale ou en perfusion IV.
– La prescription doit préciser la posologie en citrate de caféine, sachant que le dosage de la dénomination est exprimé en citrate de caféine.
Précautions d’emploi
– Chez le nouveau-né, le suivi des concentrations plasmatique est nécessaire (grande variabilité de la cinétique).
– Risque d’aggravation du reflux gastro-œsophagien.
– Utiliser avec prudence en cas de troubles du rythme cardiaque, d’épilepsie ou d’hyperthyroïdie.
– Pas de voie intramusculaire.
Effets indésirables
– Vomissements, diarrhées, tremblements, trémulations, agitation, hyperexcitabilité, tachycardie, augmentation de la diurèse -> ces signes doivent faire évoquer la possibilité d’un surdosage et faire pratiquer un contrôle du taux plasmatique de caféine.
– Possibilité de : hyperglycémie, modification de l’élimination urinaire des catécholamines.
Associations à surveiller
– Énoxacine (antibiotique de la famille des quinolones) : augmentation importante des concentrations de caféine dans l’organisme et risque de surdosage (mais très rarement utilisé en pédiatrie).
– Ciprofloxacine, norfloxacine : risque de surdosage.
– Carbamazépine.
– Cimétidine : diminue le métabolisme hépatique de la caféine (chez le nouveau-né, le métabolisme est faible et l’élimination est essentiellement rénale sous forme inchangée ; l’interaction est faible).
– Phénytoïne : augmente l’élimination de la caféine.
