Description
7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-1,4-benzodiazepin-2(3H)-one
Classe
Benzodiazépine.
Pharmacodynamie
– Augmente l’action cérébrale de l’acide gamma amino-butyrique (GABA -neurotransmetteur inhibant l’activité cérébrale).
– Comme toutes les benzodiazépines, le diazépam est hypnotique, sédatif, anxiolytique, antiépileptique, amnésiant et myorelaxant.
Pharmacocinétique
– Voie orale : très bien absorbé avec pic de concentration 4 heures après la prise.
– Voie rectale : pic de concentration 10 minutes après la prise.
– Voie intramusculaire : résorption incomplète ; distribution lente et irrégulière.
– Voie intraveineuse : distribution et fixation aux tissus rapide d’où une disparition plasmatique précoce.
– Dégradation hépatique.
– Élimination urinaire.
– Passe la barrière fœto-placentaire.
– Demi-vie d’élimination : 30 à 40 heures chez l’adulte (14 à 20 heures chez l’enfant).
– Durée d’action par voie intraveineuse
* narcose : 10 à 30 minutes
* sédation : 1 à 3 heures.
Présentation
– Ampoule solution injectable de 10 mg/2mL.
– Dilution possible avec du sérum glucosé à 5%.
Administration
– Voie intramusculaire profonde (déconseillée en pédiatrie).
– Voie intraveineuse lente en raison du risque d’apnée.
– Voie intrarectale avec un risque d’apnée en pédiatrie.
Indications
– Urgences neuro-psychiatriques :
* état de mal épileptique de l’adulte et de l’enfant ;
* crise d’angoisse paroxystique ;
* crise d’agitation ;
* delirium tremens.
– Pédiatrie : traitement par voie intra-rectale des crises convulsives du nourrisson et de l’enfant.
* Anesthésie : prémédication (par exemple endoscopie).
* Autres : tétanos.
Contre-indications absolues
– Hypersensibilité aux benzodiazépines ou à un des composants.
– Insuffisance respiratoire sévère.
– Porphyrie.
– Syndrome des apnées de sommeil.
– Insuffisance hépatique sévère.
– Myasthénie.
Contre-indications relatives
– Allaitement maternel.
– Insuffisance hépatique ou respiratoire modérée.
– Fin de grossesse (risques d’imprégnation du fœtus).
Posologie adulte
– 0,1 à 0,2 mg/kg par injection.
– 1 à 2 ampoules en intramusculaire ou intraveineux lent.
– Renouvelable 4 fois par 24 h.
Posologie en pédiatrie
– Crise convulsive du nourrisson : 0,5 mg/kg en intrarectal, sans dépasser 10 mg.
– Crise convulsive de l’enfant : 0,2 à 0,3 mg/kg.
Précautions d’emploi
– Ce médicament contient de l’alcool susceptible d’entrainer une toxicité grave chez l’enfant, le nouveau-né et le prématuré en raison de leur immaturité enzymatique.
– L’association avec l’alcool est déconseillée.
– Il demandé de diminuer la posologie chez la personne âgée, l’insuffisant rénal et l’insuffisant hépatique.
– Risque de dépendance physique et psychique en cas de traitement prolongé.
– Risque de syndrome de sevrage (hallucinations, agitation, dépersonnalisation, déréalisation).
Effets indésirables
– Somnolence, apnée.
– Douleur au point d’injection.
– Phlébite.
– Hépatopathie.
– Hypersensibilité.
– Ictère.
– Risque d’effet rebond à l’arrêt du traitement.
– Risque d’amnésie antérograde.
– Risque de trouble psychomoteur.
– Réaction paradoxale.
Associations à éviter
– Alcool.
– Autres benzodiazépines (effet imprévisible, soit synergie, soit compétition).
Associations à surveiller
Tous les médicaments dépresseurs du système nerveux (risques de potentialisation ou d’antagonisation).
