Description
4[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3(2S,4S,5R,6R)-5[(2S,4S,5R,6R)-5[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-méthyl-oxan-2-yl]oxy-hydroxy-6-méthyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-méthyl-oxan-2-yl] oxy-12,14-dihydroxy-10,13-diméthyl 1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tétradécahydrocyclopenta[a]phénanthrén-17yl]-5H-furan-2-one
Classe
– Glycoside cardiotonique.
– Substance naturelle contenue dans la digitale.
Pharmacodynamie
– Les digitaliques inhibent l’ATPase Na K, ce qui augmente la quantité de calcium libérée par le réticulum sarcoplasmique lors des contractions.
– Inotrope positif.
– Chronotrope négatif.
– Anti arythmique.
– Dromotrope négatif.
– Diminue la fréquence sinusale et ralentit la conduction du nœud auriculo-ventriculaire.
– Bathmotrope positif aux doses toxiques.
– Diminue le tonus sympathique.
– Diminue la pré-charge et la post-charge.
Pharmacocinétique
– Peu liée aux protéines plasmatiques.
– Demi-vie d’élimination : 33 heures.
– Élimination rénale.
Présentation
Ampoule 0,5 mg/2mL.
Administration
IV très lent (pas de dilution).
Indications
– Insuffisance cardiaque.
– Troubles du rythme supra ventriculaire : ralentissement ou réduction de la fibrillation auriculaire ou du flutter auriculaire.
Contre-indications
– Bloc auriculo-ventriculaire du 2e ou 3e degré non appareillé.
– Hyperexcitabilité ventriculaire (extrasystoles).
– Tachycardies atriales (flutter, tachysystolie) et fibrillation auriculaire associé à un syndrome de Wolf-Parkinson-white.
– Tachycardie et fibrillation ventriculaire.
– Hypokaliémie non corrigée.
Contre-indications relatives
– Obstacle mécanique à l’éjection (sténose aortique et mitrale, cardiopathie cyanogène avec sténose artérielle pulmonaire, hypertension artérielle pulmonaire, péricardite constrictive).
– Insuffisance cardiaque à haut débit.
– Insuffisance cardiaque avec bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré.
Posologie adulte
– 0,5 à 1 mg/jour (1 à 2 ampoules) en dose d’attaque, généralement injectées par ½ ampoule.
– Entretien : ½ à 1 ampoule 3 jours par semaine.
Posologie en pédiatrie
– 5 µg/kg 2 fois par jour.
– Indiqué dans les troubles supra ventriculaires et dans les fibrillations auriculaires (pour ralentir la fréquence ventriculaire).
Précautions d’emploi
– Marge thérapeutique étroite (la dose thérapeutique est proche de la dose toxique).
– Surveillance des taux plasmatiques.
– En cas d’insuffisance rénale sévère, ajuster la posologie en fonction de la clairance de la créatinine.
– En cas d’insuffisance hépatique sévère, réduire les doses.
– Certaines pathologies s’accompagnent d’une sensibilité accrue aux digitaliques (insuffisance respiratoire, hypothyroïdie, hypercalcémie).
– Attention aux perturbations électrolytiques comme l’hypokaliémie.
Effets indésirables
– Hyperexcitabilité ventriculaire.
– Troubles digestifs, nausées, diarrhées.
– Troubles de la vision.
– Troubles psychiatriques, convulsions, délire, psychose.
– Gynécomastie.
– Allergies exceptionnelles.
– Thrombopénie.
– ECG : aspect en cupule du segment ST (signe d’une imprégnation et non d’un surdosage).
Surdosage
– Troubles digestifs (nausées, vomissements, diarrhées, anorexie, douleurs abdominales). Les troubles digestifs sont les premiers signes du surdosage.
– Troubles cardiaques (bradycardie, troubles de la conduction, torsade de pointe, insuffisance cardiaque).
– Conduite à tenir : arrêt immédiat des digitaliques avec surveillance électrocardioscopique.
Associations à éviter
– Calcium : risque de troubles du rythme grave voire mortel.
– Millepertuis : risque de baisse d’efficacité voire d’annulation avec décompensation de l’insuffisance cardiaque.
– Sultopride : risque de troubles ventriculaires comme la torsade de pointe.
Associations à surveiller
– Amiodarone : bradycardie excessive.
– Sels de calcium avec la vitamine D : risques de troubles du rythme.
– Surveiller la digoxinémie en cas de prise concomitante de carbamazépine, colestiramine, érythromycine, quinidine, les hypokaliémiants, antiacides, charbon, ritonavir, sucralfate, sulfasalazine, thélithromycine, vérapamil, bêtas-bloquants.
