Description
ethyl 12-fluoro-8-methyl-9-oxo-2,4,8-triazatricyclo[8.4.0.0^2,6]tetradeca-1(10),3,5,11,13-pentaene-5-carboxylate
Classe
Imidazo-benzodiazépine.
Pharmacodynamie
– Antagoniste des benzodiazépines par inhibition compétitive au niveau de la liaison des benzodiazépines sur les récepteurs GABA.
– Aucun effet sur les substances ne présentant pas d’affinité pour les récepteurs GABA (alcool, barbituriques, morphiniques).
– Faible activité agoniste intrinsèque anticonvulsivante.
Pharmacocinétique
– Demi-vie d’élimination : 60 minutes.
– Biotransformation hépatique.
– Élimination urinaire (90%).
Présentation
– Ampoule de 0,5 mg/5mL (0,1 mg/mL).
– Ampoule de 1 mg/10mL (0,1 mg/mL).
Administration
– Intraveineux, en bolus successifs, titration et/ou perfusion continue.
– Peut être dilué dans du sérum salé à 0,9% ou du sérum glucosé à 5%.
Indications
– Diagnostic et traitement des surdosages en benzodiazépines.
– Diagnostic des comas toxiques ou inexpliqués.
Contre-indications absolues
– Allergie au flumazénil ou au benzodiazépines.
– Épilepsie traitée par les benzodiazépines.
– Signes de surdosage en antidépresseurs tricycliques.
Contre-indications relatives
– Anxiété, antécédents de troubles de panique.
– Dépendance aux benzodiazépines.
– Coronarien.
– Hypertension intracrânienne.
– Enfant (pas de données).
– Grossesse, allaitement.
Posologie adulte
– Dose initiale : 0,1 à 0,3 mg en IV lente (30 secondes).
– Réinjection au besoin au bout d’une minute : 0,1 à 0,3 mg.
– Ne pas dépasser 2 mg.
– Relais éventuel au pousse-seringue à la dose de 0,1 à 0,4 mg/heure.
Précautions d’emploi
– En anesthésie, ne s’administre que si le patient est décurarisé.
– Prudence chez la personne âgée et l’insuffisant hépatique (modifications de la pharmacocinétique).
La durée d’action du flumazénil est inférieure à celle des benzodiazépines (y compris le midazolam). Après injection de flumazénil, le patient doit être surveillé au cas où il y aurait réapparition de sédation, de dépression respiratoire ou d’effets résiduels des benzodiazépines.
– Dans certaines études, les effets dépresseurs respiratoires des benzodiazépines étaient présents après l’annulation de la sédation.
Effets secondaires
– Nausées, vomissements.
– Agitation, confusion.
– Anxiété, bouffées de chaleur, frissons.
– Hypertension artérielle, angor, troubles du rythme.
– Douleur au point d’injection.
