Description
(2-[4,6-diamino-3-(3-amino-6-[1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yloxy)-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol
C21H43N5O7
Classe
Antibiotique de la famille des aminoglycosides.
Pharmacodynamie
– Le mode d’action des aminosides est d’augmenter fortement le taux d’erreur lecture de l’ARN messager par le ribosome, ce qui provoque la synthèse de protéines anormales, dont l’accumulation est létale pour la cellule. Index thérapeutique étroit (néphrotoxicité et ototoxicité).
– Efficacité sur les bactéries anaérobies GRAM-, mais également sur de nombreuses bactéries GRAM+, sur les mycoplasmes et sur Pseudomonas aeruginosa.
– Diffuse dans la plupart des tissus (sauf la prostate).
Pharmacocinétique
– Élimination urinaire sous forme inchangée (pas de biotransformation).
– Demi-vie d’élimination : environ 2 heures chez l’adulte, 3 h 30 chez le nourrisson, et 6 heures chez le nouveau-né.
– Modification de la cinétique en cas d’insuffisance rénale.
– Passe la barrière placentaire, ne passe pas dans le lait maternel.
Présentation
Ampoules de :
– 10 mg/1mL (10 mg/mL),
– 40 mg/2mL (20 mg/mL),
– 80 mg/2mL (40 mg/mL)
– 160 mg/2mL (80 mg/mL).
Administration
– Intraveineuse lente (30 à 60 min), dilué dans du sérum salé à 0,9% ou du sérum glucosé à 5%.
– Dilution minimale chez l’adulte : au moins 1 mL par mg.
Indications
– Urgence extrahospitalière : infection materno-fœtale suspectée ou avérée.
– La gentamicine est associée à un ou deux autres antibiotiques (amoxiciline, céphalosporine de troisième génération) afin d’obtenir une synergie et une bactéricidie plus rapide.
Contre-indications absolues
Hypersensibilité aux aminosides.
Contre-indications relatives
– Myasthénie.
– Grossesse.
Précautions d’emploi
– Arrêt immédiat du traitement si manifestations allergiques.
– L’injection intraveineuse rapide (< 30 minutes) augmente la toxicité et peut provoquer un blocage neuromusculaire.
– Adapter les doses et/ou le délai entre les prises en cas d’insuffisance rénale.
Effets indésirables
– Manifestations allergiques : éruption cutanée, œdème de Quincke, éosinophilie, gêne respiratoire, rare choc anaphylactique.
– Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées, douleurs abdominales.
Posologie adulte
3 à 8 mg/kg en dose journalière unique en injection intraveineuse lente (30 à 45 minutes).
Associations à surveiller
– Autres médicaments néphrotoxiques.
– Myorelaxants (risque accru de dépression respiratoire).
– Curares (allongement de la durée d’action).
