Description
(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2S,3S,4S,5R,6S)-6-[(2R,3S,4S,5R)-2-carboxy-4,6-dihydroxy-5-(sulfooxy)oxan-3-yl]oxy-2-hydroxy-4-(sulfomethyl)-5-(sulfooxy)oxan-3-yl]oxy-3-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-4,5-dihydroxy-6-[(sulfooxy)methyl]oxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxyoxane-2-carboxylic acid
C12H19NO20S3
Classe
Anticoagulant injectable, héparine non fractionnée (glycosaminoglycanes).
Pharmacodynamie
– Inhibiteur naturel des protéases impliquées dans la cascade de la coagulation (facteurs XIIa, XIa, IXa, Xa, IIa).
– L’héparine peut, à fortes doses, prolonger le temps de saignement en agissant sur l’agrégation plaquettaire.
– Effets anti-inflammatoire et anti-œdémateux.
– Effet anti-aldostérone et natriurétique (hypokaliémie, hyponatrémie, acidose métabolique).
Pharmacocinétique
– Action rapide (quelques minutes).
– Demi-vie : 90 minutes.
– Durée d’action : 4 heures.
– Métabolisme hépatique.
– L’élimination est peu influencée par l’insuffisance rénale modérée.
– Ne traverse ni le placenta ni les barrières séreuses.
Présentation
– Ampoules de 5 000 UI/1mL et ampoules de 25 000 UI/5mL.
– Les posologies ne doivent plus être exprimées en mg (à titre indicatif, l’équivalence est 1mg = 100UI).
Indications
– Prévention et traitement des complications thrombo-emboliques.
– Syndrome coronarien aigu.
– Embolie pulmonaire.
– Héparinisation des cathéters centraux de longue durée.
Contre-indications
– Hypersensibilité à l’héparine.
– Hémorragie.
– Antécédents de thrombopénie induite par l’héparine de type 1 ou 2.
Posologie adulte
1) Syndrome coronarien aigu
* Dose de charge : 50 UI/kg (sans dépasser 4 000UI)
* Dose entretien de 12 UI/kg/h
2) Embolie pulmonaire
* Dose de charge : 80 UI/kg
* Dose d’entretien : 500 UI/kg/jour
3) Autre
* En bolus : 50 à 100 UI/kg.
* Dose d’entretien : 400 à 500 UI/kg/jour.
Administration
– Dose de charge : 1 ampoule de 1 mL/5 000 UI diluée dans 5 mL (sérum salé à 0,9%), soit 1 000 UI/mL.
– Dose d’entretien : 400 à 500 UI/kg/jour au pousse seringue.
Posologie pédiatrique
– Peu de données pédiatriques, les indications étant plus rares.
– L’adaptation des doses se fera de préférence en tenant compte de la surface corporelle (15 000 à 20 000 UI/m2/jour), ce qui conduit à augmenter la posologie par kg de poids. Par exemple, une dose de 500 UI/kg/jour chez l’adulte devrait être augmentée à 700 UI/kg/jour chez l’enfant de 8 ans.
Précautions d’emploi
– Conservation à température ambiante et à l’abri de la lumière.
– Diluant : soluté glucosé à 5%, sérum salé à 0,9%.
– Ne pas associer à un autre produit dans la même seringue.
– Adaptation des doses en fonction des examens biologiques (TCA, héparinémie).
Effets indésirables
– Saignements, hémorragies.
– Thrombopénie.
– Allergie.
Associations à éviter
Éviter les injections intramusculaires.
Associations à surveiller
Tous les médicaments ayant un effet sur l’hémostase (salicylés, antiagrégants plaquettaires, anti-inflammatoires non stéroïdiens, glucocorticoïdes, héparines de bas poids moléculaire).
