Description
2-chloro-11-(4-méthylpipérazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazépine
Classe
Neuroleptique.
Pharmacodynamie
– Antagoniste des récepteurs D2 de la dopamine et des récepteurs 5-HT2A de la sérotonine.
– Antipsychotique atypique (à faibles effets extrapyramidaux).
– Possède des propriétés anxiolytiques et anti-délirantes.
Pharmacocinétique
– Pic plasmatique : 1h30.
– Demi-vie biologique : 8 heures.
– Métabolisme hépatique.
– Elimination rénale.
– Un de ses métabolites est l’amoxapine, un antidépresseur tricyclique.
Présentation
Solution injectable -> ampoule de 50 mg / 2 mL (25 mg / mL).
Administration
Voie intramusculaire.
Indications
– État d’agitation, d’agressivité et anxiété associé à des troubles psychotiques ou à des troubles de la personnalité.
– États psychotiques aigus et états psychotiques chroniques (schizophrénies, délires chroniques non schizophréniques : délires paranoïaques, psychoses hallucinatoires chroniques).
Contre-indications absolues
– Hypersensibilité connue.
– Porphyrie.
– Comas ou états graves causés par l’alcool ou les barbituriques.
– Enfants de moins de 15 ans (aucune étude).
– Association avec les agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, bromocriptine, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, cabergoline, pramipexole, apomorphine) en dehors du cas du patient parkinsonien.
Contre-indications relatives
– Insuffisance rénale (risque de surdosage).
– Tumeur cérébrale, maladie cérébrovasculaire, accident vasculaire cérébral.
– Épilepsie : abaisse le seuil épileptogène.
– Hypotension artérielle, hypertension artérielle, insuffisance cardiaque sévère, pathologie coronarienne sévère, arythmie, tachycardie.
– Insuffisance hépatique.
– Glaucome à angle fermé.
– Hypertrophie prostatique.
Posologie adulte
– 50 à 600 mg par jour.
– En urgence, 2 à 5 ampoules (100 à 250 mg) en intramusculaire profonde.
Précautions d’emploi
– Conserver à température<25°C, à l’abri de la lumière.
– Si association avec d’autres dépresseurs du système nerveux central ==> surveillance des fonctions neurologique, cardiaque et respiratoire.
– Réduire les doses chez la personne âgée.
Effets indésirables
– Sédation.
– Dyskinésie précoce.
– Syndrome malin des neuroleptiques.
– Convulsions.
– Hypotension orthostatique.
Associations à éviter
Agonistes dopaminergiques (cf. supra).
Associations à surveiller
– Alcool ==> majoration de l’effet sédatif.
– Antihypertenseur ==> risque d’hypotension orthostatique.
– Bétabloquant ==> risque d’hypotension orthostatique.
