Description
9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-4-one
Classe
Antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine.
Pharmacodynamie
– Antagoniste puissant et très sélectif des récepteurs 5HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétiques.
– Efficacité prouvée sur les vomissements induits par chimiothérapie.
– Pas de preuve d’efficacité sur les vomissements induits par les morphiniques.
– Pas d’effets sédatifs.
– Allongement de l’intervalle QT.
Pharmacocinétique
– Métabolisme hépatique.
– Élimination dans les selles et les urines.
– Demi-vie d’élimination : 3 à 6 heures.
– L’élimination est ralentie en cas d’insuffisance hépatique (demi-vie : 15 à 32 heures).
Présentation
– Ampoules de 4 mg/2mL (2 mg/mL).
– Existe également en ampoules de 8 mg/4mL (2 mg/mL), en comprimés de 4 ou 8 mg, en sirop 40 mg/50mL (0,8 mg/mL) et en suppositoire de 16 mg.
Administration
– Intraveineux lent.
– Dilution possible (sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%, Ringer Lactate).
Indications
– Prévention et traitement des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie ou la radiothérapie.
– Prévention et traitement des nausées et vomissements post-opératoires après anesthésie générale.
Contre-indications absolues
Hypersensibilité à la substance active.
Contre-indications relatives
– Hypersensibilité à un autre antagoniste des récepteurs 5-HT3.
– Syndrome du QT long, antécédents de torsade de pointe.
– Un bilan cardiovasculaire doit être effectué en cas de survenue de douleurs thoraciques et de syncope ou de troubles du rythme cardiaque.
– Grossesse, allaitement.
– Enfant de moins de 3 ans.
Posologie adulte
– Prévention et traitement des nausées vomissements postopératoire : 4 mg intraveineux lent (30 minutes).
– Prévention des nausées et vomissements induits par chimio ou radiothérapie
4 à 8 mg en dose initiale, intraveineux lent (30 minutes).
Posologie en pédiatrie
– Prévention et traitement des nausées vomissements postopératoire : à partir de 1 mois, poids > 4 kg : 0,1 mg/kg sans dépasser 4 mg.
– Prévention des nausées et vomissements induits par chimio ou radiothérapie : dose initiale : 0,15 mg/kg sans dépasser 8mg (intraveineux sur 30 minutes), ou 3 à 5 mg/m2 de surface corporelle (maximum : 8mg) sur 30 minutes.
Précautions d’emploi
– Corriger l’hypokaliémie, l’hypocalcémie, l’hypomagnésémie.
– Incompatibilité avec les solutions bicarbonatées.
– Adapter la posologie en cas d’insuffisance hépatique.
– Surveiller le transit des patients (ralentissement).
Effets indésirables
– Prurit ou réactions allergiques.
– Peut favoriser un syndrome occlusif.
– Céphalées, troubles visuels et cécité transitoire.
– Bouffées de chaleur ou flush.
– Hypotension et vertiges.
– Hoquet.
– Douleur à l’injection.
– Syndrome extrapyramidal.
– Modification de l’ÉCG (allongement du QT).
– Troubles du rythme, douleur thoracique avec décalage du ST, bradycardie.
Associations à éviter
– Médicaments susceptibles d’allonger le QT.
– Pourrait diminuer l’efficacité antalgique du tramadol.
– Médicaments perturbant la kaliémie (diurétiques de l’anse, laxatifs, corticoïdes à forte dose, amphotéricine B)
– Ne pas utiliser en même temps que le chlorhydrate d’apomorphine (hypotension profonde, perte de conscience).
