Description
2,6-bis(propan-2-yl)phenol

Classe
Hypnotique, anesthésique non barbiturique d’action rapide.
Pharmacodynamie
– Stimulation directe des récepteurs GABA-A.
– Effet hypnotique : perte de conscience rapide et brève.
– Propriétés anticonvulsivantes.
– Pas d’effet antalgique, pas d’effet curarisant.
– Baisse de la pression artérielle (vasodilatation veineuse et artérielle).
Pharmacocinétique
– Cinétique triphasique.
– Demi-vie d’élimination : 6 à 31 heures.
– Délai d’action : 30 à 50 secondes.
– Durée d’action : 5 à 10 minutes.
– Métabolisme hépatique.
– Élimination urinaire.
Présentation
– Ampoules de 200 mg/20mL (10 mg/mL).
– Existe également en flacons de 500 mg/50mL, et en seringues préremplies de 500 mg/50mL et 1 g/50mL.
Administration
Intraveineuse exclusivement
– Bolus (injection lente, 20 à 60 secondes).
– Au pousse-seringue électrique.
– Anesthésie intraveineuse à objectif de concentration (AIVOC).
– Dilution possible (sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%).
– Dilution maximale : 1 volume de propofol pour 4 volumes de diluant.
Indications
– Induction et entretien de l’anesthésie.
– Sédation en réanimation.
– Sédation au cours de procédures diagnostiques ou chirurgicales, en association à une anesthésie locale, locorégionale ou générale.
Contre-indications absolues
– Allergie au propofol ou à un des constituants.
– Sédation chez l’enfant de moins de 15 ans.
– Enfant de moins d’un mois.
– Grossesse, allaitement.
Contre-indications relatives
– Instabilité hémodynamique.
– Le mode AIVOC n’est pas recommandé pour la sédation en réanimation.
– Anesthésie pour électroconvulsivothérapie (discuté).
Posologie adulte
* Anesthésie
– Induction : 2,5 mg/kg en intraveineuse lente.
– Entretien : 6 à 12 mg/kg/h au pousse-seringue.
– Mode AIVOC :
* cible induction : 4 à 8 µg/L.
* entretien : 2,5 à 4 µg/L (à adapter en fonction de la stimulation, de la profondeur de l’anesthésie souhaitée, et du monitorage de la profondeur de l’anesthésie).
* Sédation
– Bolus initial : 0,3 à 1 mg/kg en 1 à 5 minutes.
– Entretien : 0,3 à 4 mg/kg/h.
-Mode AIVOC : cible 0,5 à 1,5 µg/L en fonction de la profondeur souhaitée.
– Sujet âgé, insuffisance cardiaque, hypovolémie… : diminuer les doses (1 mg/kg voire moins), injection très lente.
Posologie en pédiatrie
Anesthésie : pas avant un mois. Sédation en réanimation : pas avant 15 ans.
– Poids < 10 kg : dilution à 5 mg/mL avec induction de 5 mg/kg.
– Poids > 10 kg : induction de 2 à 5 mg/kg.
– Autre méthode de calcul, valable quel que soit l’âge (adulte et enfant) : dose d’induction : 100 mg/m2 de surface corporelle.
Précautions d’emploi
– Utilisation dans les 6 heures après ouverture.
– Surveillance continue (électrocardiogramme, fréquence cardiaque, pression artérielle, saturation périphérique en oxygène de l’hémoglobine, conscience).
– Associer au besoin avec un analgésique et/ou un curare (le propofol n’a pas d’effet analgésique ou curarisant).
– Réduction de la posologie chez l’insuffisant hépatique, rénal ou cardiaque, le sujet en état de choc, le sujet âgé et le sujet en mauvais état général.
– Prudence en cas de perturbations du métabolisme lipidique et de pancréatite.
Effets indésirables
– Dépression cardiovasculaire modérée (sauf insuffisant cardiaque et sujet âgé).
– Dépression respiratoire modérée.
– Douleur à l’injection (60% des cas).
– En cas d’administration prolongée (> 48 heures), “propofol related infusion syndrome†ou PRIS, associant défaillance cardiovasculaire, rhabdomyolyse, hyperkaliémie, insuffisance rénale, acidose, hyperlipidémie, stéatose hépatique.
Associations à éviter
– Ne pas mélanger avec d’autres produits, médicaments provoquant une dépression cardiovasculaire.
Associations surveiller
Synergie avec les morphiniques.