Description
(RS)-1-(isopropylamino)-3-(naphtalèn-1-yloxy)propan-2-ol
Classe
Bêta-bloquant non sélectif.
Pharmacodynamie
– Activité bêtabloquante non sélective : bloque les récepteurs bêta-1 cardiaque et bêta-2 non cardiaques (vaisseaux, bronches).
– Bathmotrope, dromotrope, inotrope et chronotrope négatif.
– Réduit la consommation en oxygène du cœur et bloque les fonctions du système nerveux sympathique sur les autres organes.
– Effet anti-arythmique.
– Absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activité sympathomimétique intrinsèque), pas d’impact sur le système nerveux autonome.
Pharmacocinétique
– Demi-vie d’élimination : 4 à 5 heures.
– Passe la barrière fœto-placentaire.
– Faible passage dans le lait maternel (<1%).
– Métabolisme hépatique.
– Élimination rénale.
Présentation
Ampoule de solution injectable 5mg/5mL (1mg/mL).
Administration
– Voie intraveineuse : injection lente après dilution dans du sérum glucosé à 5%.
– Il est possible d’utiliser la présentation injectable per os.
Indications
– En règle générale, les anti-arythmiques ne sont jamais utilisés par voie intra-veineuse sans avis spécialisé.
– Le propranolol peut être utilisé par voie veineuse uniquement dans le traitement du malaise anoxique de la tétralogie de Fallot.
Contre-indications absolues
– Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients (une sensibilité croisée entre bêtabloquant est possible).
– Asthme, bronchopneumopathie chronique obstructive, antécédents de bronchospasme.
– Bradycardie (<100bpm chez l’enfant).
– Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré (non appareillés).
– Choc cardiogénique.
– Hypotension artérielle sévère.
– Insuffisance cardiaque décompensée.
Contre-indications relatives
– Hypertension artérielle pulmonaire.
– Acidose métabolique.
– Femme enceinte, allaitement.
Posologie en pédiatrie
– Dans les malaises anoxiques chez le patient porteur d’une tétralogie de Fallot :
25 à 50 mg/m2 de surface corporelle/jour reparti en 3 prises. Il est possible d’utiliser les ampoules injectables per os.
– Lors du malaise, diluer 1mg de propranolol dans 4mL de sérum glucosé à 5%. Injecter lentement. Il est possible de renouveler la dose en cas d’échec.
Surdosage
Atropine (10 à 20 µg/kg) voire glucagon
Effets indésirables
– Hypotension artérielle, bradycardie, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.
– Bronchospasme.
– Nausées, vomissements.
– Hypoglycémie.
– Hyperkaliémie.
Associations à éviter
Bloqueurs de canaux calciques (bépridil, diltiazem et vérapamil) en cas d’altération de la fonction ventriculaire gauche : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).
Associations à surveiller
– Amiodarone : trouble de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
– Antagoniste du calcium si la fonction ventriculaire gauche est normale.
– Antiarythmiques (propafénone et antiarythmiques de classe quinidine, hydroquinidine, disopyramide) : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
– Baclofène : majoration de l’effet antihypertenseur.
– Amifostine : majoration de l’effet antihypertenseur.
– Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques : effet antihypertenseur et risque d’hypotension orthostatique majorés (effet additif).
– Alphabloquants à visée urologique : majoration de l’effet hypotenseur, risque d’hypotension orthostatique majoré.
