Description
4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol
Classe
Agoniste sélectif des récepteurs bêta-2 adrénergiques.
Pharmacodynamie
– Agoniste des récepteurs bêta-2 adrénergiques dans les fibres musculaires lisses des bronches et de l’utérus. Induit une bronchodilatation et une relaxation utérine.
– Augmente la captation cellulaire du potassium.
– Élévation de la glycémie.
– Pharmacocinétique
– Pic plasmatique immédiat après injection. Métabolisme hépatique. Élimination urinaire.
– Passage de la barrière placentaire et diffusion dans lait maternel.
– Demi-vie d’élimination : 2,5 à 5 heures.
Présentation
– Solution pour perfusion 5 mg/5mL (1 mg/mL).
– Existe également en ampoules de 0,5 mg/1mL (0,5 mg/mL).
Administration
– Voie intraveineuse en perfusion continue au pousse-seringue électrique.
– Dilution possible avec sérum salé à 0,9% et sérum glucosé à 5%.
Indications
– Traitement de l’asthme aigu grave.
– Obstétrique : menace d’accouchement prématuré, dystocie dynamique de démarrage, hypercinésie lors du travail (l’ANSM déconseille l’emploi des Béta2 mimétiques d’action courte dans les indications obstétricales).
– Hyperkaliémie.
Contre-indications absolues
– Hypersensibilité à l’un des constituants.
– Cardiopathie sévère.
– Thyréotoxicose.
– Hypertension artérielle sévère ou non contrôlée.
– Éclampsie ou pré-éclampsie.
Contre-indications relatives
– Hyperthyroïdie.
– Diabète sucré et/ou gestationnel (risque de décompensation majoré surtout si utilisation simultanée de corticoïdes).
– Troubles du rythme cardiaque, troubles coronariens, cardiomyopathie obstructive.
– Hypokaliémie.
– Anesthésie générale ou péridurale (effet vasodilatateur).
Posologie adulte
– Dans l’asthme aigu grave : 0,25 à 5 mg/h au pousse-seringue électrique.
– En obstétrique (déconseillée par l’ANSM, décembre 2013) : débit initial : 15 à 20 µg/minute puis augmenter par paliers de 5 à 10 µg/minute toutes les 10 minutes.
– Hyperkaliémie : par voie intraveineuse, 0,5mg sur 15minutes.
Posologie en pédiatrie
Asthme aigu grave : 5 µg/kg sur 5 minutes puis dose d’entretien 0,1 à 1µg /kg/min.
Précautions d’emploi
– Ne pas utiliser la forme injectable pour faire un aérosol.
– Utiliser avec un pousse-seringue électrique.
– Faire un électrocardiogramme avant la mise en route du traitement.
– Surveillance de la glycémie et de la kaliémie.
– En obstétrique, surveiller le rythme cardiaque fœtal.
Effets indésirables
– Tachycardie, palpitations, troubles du rythme.
– Tremblements, céphalées.
– Crampes musculaires, hypokaliémie.
– Hyperglycémie réversible à l’arrêt du traitement.
Associations à éviter
Halothane : risque hémorragique, risque de troubles du rythme ventriculaires graves par augmentation de l’excitabilité cardiaque.
Associations à surveiller
– Antidiabétiques oraux.
– Antidépresseurs tricycliques et inhibiteurs de la monoamine-oxydase.
– Bêtabloquants.
– Digoxine (l’hypokaliémie accroît la toxicité des digitaliques).
– Autres catécholamines (dobutamine, adrénaline).
