Description
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-propylsulfanyltriazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol ;
Classe
Antiagrégant plaquettaire de la classe des cyclopentyl-triazolo-pyrimidines.
Pharmacodynamie
– Antagoniste sélectif du P2Y12.
– Empêche l’activation de l’agrégation plaquettaire déclenchée par l’ADP.
– Le ticagrélor se fixe de manière réversible au récepteur P2Y12.
Pharmacocinétique
– Délai d’action : 30 minutes.
– Pic : 2 à 4 heures.
– Durée : 2 à 8 heures.
– Demi-vie d’élimination : 7 heures.
– Métabolisme hépatique.
– Elimination biliaire.
Présentation
Comprimé dosé à 90mg.
Administration
Per os.
Indications
En association avec l’acide acétylsalicylique, prévention des événements athéro-thrombotiques chez les adultes ayant un syndrome coronarien aigu.
Contre-indications absolues
– Hypersensibilité au ticagrélor ou à un excipient.
– Saignement pathologique en cours.
– Antécédent d’hémorragie intracrânienne.
– Insuffisance hépatique modérée à sévère.
Contre-indications relatives
– Allaitement.
– Pédiatrie (pas de données avant 18 ans).
– Risque hémorragique accru (traumatisme récent, chirurgie récente, troubles de l’hémostase connus ou supposés, prise concomitante d’autres médicaments susceptibles d’augmenter le risque de saignement).
– Patient présentant un risque accru de bradycardie (dysfonction sinusale, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré non appareillés, association à des médicaments bradycardisants).
– Antécédents d’asthme et/ou de bronchopneumopathies chroniques obstructives.
Posologie adulte
– Dose de charge : 180mg.
– Entretien : 90mg 2 fois par jour.
Précautions d’emploi
– Cf. contre-indications relatives.
– Si chirurgie programmée et/ou geste invasif médical ou dentaire, prévoir l’arrêt du traitement 2 à 7 jours.
Effets indésirables
– Saignement (hémoptysies, hémorragie digestive, oculaire, intracrânien).
– Vertiges, dyspepsie.
– Dyspnée.
– Bradycardie, troubles de la conduction.
Associations à éviter
– Puissants inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine, néfazodone, ritonavir et atazanavir) : augmentation substantielle de l’exposition au ticagrélor.
– Puissants inducteurs du CYP3A4 (dexaméthasone, phénytoïne, carbamazépine et phénobarbital) : diminution de l’efficacité du ticagrélor.
– Fortes doses d’acide acétylsalicylique (> 300mg).
Associations à surveiller
– Médicaments altérant l’hémostase.
– Médicaments ralentissant la fréquence cardiaque.
– Médicaments inhibiteurs puissants de la P-gp (vérapamil, quinidine, ciclosporine).
